Erastin 铁死亡激活剂(ferroptosis) 诱导剂

产品简介

一种铁诱导的细胞死亡(ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道。

溶解性：溶于DMSO(超声)

储备液保存：该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

体内实验：

1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline

Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.83 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

注:建议现用现配，在短期内尽快用完。

3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline

Solubility: 5 mg/mL (9.14 mM); 悬浊液; 超声助溶

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

靶点：Ferroptosis

体外研究：

Erastin (10 μM；24 小时) 触发异位子宫内膜间质细胞 (EESC) 的铁死亡，并在 9 小时时增加总 ROS 水平。

Erastin 能够缩短 EESC 细胞中的线粒体长度并增加它的膜密度。

Erastin (10 μM；9 小时) 降低铁相关蛋白的 mRNA 表达水平，例如 EESC 中的 FPN (铁输出蛋白)。 然而，Erastin 诱导的 EESCs 铁死亡能够被 FPN 的过表达显著抑制。

Erastin (10 μM；24 小时) 在 HT-29 结直肠癌细胞中诱导线粒体通透性转换孔 (mPTP) 打开。

Erastin (30 μM；72 小时) 显著抑制 HT-29 结直肠癌细胞的生长。

Erastin 诱导铁死亡的分子机制与调节铁或线粒体脂肪酸代谢的基因有关。包括核糖体蛋白 L8、铁反应元件结合蛋白 2 (IREB2)、ATP 合酶 F0 复合亚基 C3、柠檬酸合酶、四肽重复结构域 35 和酰基辅酶 A 合成酶家族成员 2 (ACSF2)。

体内研究：

Erastin 可用于动物建模，构建铁死亡诱导模型。

Erastin (40 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入，表明 Erastin 通过触发铁死亡使异位病变消退。

Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长，在 30 mg/kg 处理下具有更有效的疗效。

细胞实验：

细胞系:BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞

浓度:5 or 10 μg/mL

处理时间:6-11小时

方法:BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞接种在100 mm平皿中，并使其生长过夜。细胞用erastin（5或10微克/毫升）处理6，8，或11小时。camptothecin处理（0.4微克/毫升）的对照被维持，在接种的时候处理20小时。处理后，细胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鲜培养基洗1次，然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤两次。细胞同1×结合缓冲液重悬。100 μL重悬细胞在5μL的膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分钟。然后加入400 μl的1×结合缓冲液S并用流式细胞仪分析。采集数据，并使用CellQuest软件进行分析。只有不被碘化丙啶染色的活细胞使用FL1通道的膜联蛋白V-FITC染色分析。

保存条件：-20℃

注意事项：

1)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)以上信息仅做参考交流之用。