AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2)

产品简介

AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性。是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。

靶点信息

体外研究：在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

体内研究：在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。

储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8128 mL	9.0639 mL	18.1278 mL
5 mM	0.3626 mL	1.8128 mL	3.6256 mL
10 mM	0.1813 mL	0.9064 mL	1.8128 mL
50 mM	-	-	-

产品特性

CAS NO. 612847-09-3

分子式：C₃₄H₂₉N₇O

分子量：551.64

别名：AKTi-1/2；2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-

外观：淡黄色至黄色固体 

溶解性：DMSO：22 mg/mL (39.88 mM)；Water  Insoluble；Ethanol Insoluble

含量：>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：蓝冰运输