雷帕霉素
英文名 | rapamycin from streptomyces*hygroscopicus | CAS号 | 53123-88-9 |
产品编号 | FS1269 | 分子式 | C51H79NO13 |
产品分类 | 化合物与抑制剂 | 分子量 | 914.17 |
纯度 | ≥98% | 储存条件 | -20℃ |
产品简介
雷帕霉素(Rapamycin),也称西罗莫司(Sirolimus),AY 22989,一种分离自细菌的大环内酯化合物,抗真菌剂和免疫抑制剂。雷帕霉素是一种特异性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1nM(HEK293细胞)。与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物,之后作用于mTOR中的FRB结构域从而抑制蛋白活性。雷帕霉素处理细胞引起p70 S6激酶的去磷酸化和功能失活(IC50 = 50 pM)。还能引起4E-BP1/PHAS1去磷酸化,进而促使其结合并失活eIF4E。雷帕霉素能够阻断蛋白合成和诱导细胞周期停滞在G1期。还能诱导酵母和哺乳动物细胞的自吞噬现象。能驱使人多能干细胞(hPSC)分化成中内胚层和血液祖细胞。