MG-132(MG132)蛋白酶体抑制剂

产品简介

MG132 (MG-132, Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO)是强效的、可逆的、细胞通透性proteasome抑制剂(IC50 = 100 nM)，抑制20S蛋白酶体的ZLLL-MCA降解活性时，比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制细胞周期和细胞周期蛋白降解所需要的calpain (IC50 = 1.2 μM)，并诱导PC12细胞中神经突增生。另外，MG132抑制IκBα降解，从而抑制NF-κB通路活化。MG132诱导MPM细胞凋亡，并伴随caspase 3、7、8、9蛋白活化。MG132还诱导线粒体膜电位变化，而且细胞内ROS水平也会提高。

产品特性

CAS 号（CAS NO.）133407-82-6

英文别名（English Synonym）：Z-Leu-Leu-Leu-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO, MG-132, MG132

靶点（Target）：Proteasome

研究领域（Research Field）：Apoptosis

通路（Pathway）：Metabolic Enzyme/Protease--Proteasome

分子式（Formula）：C₂₆H₄₁N₃O₅

分子量（Molecular Weight）：475.62

外观（Appearance）：白色粉末

纯度（Purity）：≥98%

溶解性（Solubility）：溶于DMSO(25 mg/mL)，乙醇(25 mg/mL)

存储及运输条件：粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

细胞实验（体外实验）

为检测MG 132在NCI-H2052和NCI-H2452细胞中的作用，使用不同浓度的MG132(0.25, 0.5, 1, 2μM)处理细胞，在4天实验中发现0.5-2μM MG132显著抑制细胞增殖，在NCI-H2452细胞中大于0.5μM时会显著诱导细胞死亡。[4]为检测MG 132对Aβ肽分泌物的抑制作用，用不同浓度的MG 132(20,40,60,80,100μM)孵育CHOAPPSw细胞6 h，发现MG132以浓度依赖型方式降低APPSwβ分泌物的水平，用100μM MG132处理的分泌的APPSwβ浓度为对照组的35%。

动物实验（体内实验）

给6月龄雄性mdx(C57BL/10ScSn DMD mdx)小鼠注射MG132(1, 5 , 10 μg/kg/24h)，骨骼肌组织裂解液用WB检测，结果表明，骨骼肌中β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, dystrophin水平显著提高。