鲁索替尼磷酸盐

产品简介

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

产品组成

产品特性

CAS:1092939-17-7

分子式：C₁₇H₂₁N₆O₄P

分子量：404.36

化学名：(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸盐

纯度:HPLC≥99%

溶解性Solubility (25°C)：

体外:

DMSO :220 mg/mL (544.07 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (24.73 mM; Need ultrasonic)

体内(现配现用): 1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.80 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.80 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
6、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water
Solubility: 10 mg/mL (24.73 mM); 悬浊液; 超声助溶

存储及运输条件：粉末（-20℃，4年有效），溶于液体（-80℃， 2年有效）

生物活性

使用说明

生物活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) is a potent JAK1/2 inhibitor with IC50s of 3.3 nM/2.8 nM, respectively, showing more than 130-fold selectivity over JAK3.

体外研究：Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib phosphate 抑制 HEL 细胞的生长，EC50 值为 186 nM。Ruxolitinib phosphate 显著增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究：Ruxolitinib phosphate (180 mg/kg，口服) 可减轻接种 JAK2V617F 表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

注意事项
1）本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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