链脲霉素，链脲佐菌素STZ

产品描述

本品为Stre.achromogenes Uar.128产生的亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖。STZ可自行分解活泼的甲基正碳离子，与DNA呈链间交叉连结，从而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制DNA多聚酶活力，使受损的DNA难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现，STZ可使鼠类的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈永久性。STZ的糖尿病作用具有种属差异性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量减少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ进入胰岛β细胞，引起β细胞核内形态变化，使其染色体凝集、伸长和浓缩。 

外观与性状：淡黄色结晶粉末密度：1.86 g/cm3

熔点：121 °C (dec.)(lit.)

折射率：1.67

水溶解性：柠檬酸缓冲液以1-2％的浓度溶解STZ,冰浴,注射前现配。

本品易潮解失活，应避免其受潮，受潮后30分钟后失效，其水溶液不稳定, STZ要求干燥避光，推荐用干燥铝箔（或锡箔）。

使用方法：（以下是建立糖尿病模型的操作方法，仅用作参考。由于糖尿病模型建立的成功与否受动物品系、物种、性别、年龄，动物状态，以及实验人员的操作经验关联性很大，请根据实际情况来调整自身方案。）

1、柠檬酸缓冲液的配制

目前来说，配制STZ最好的是柠檬酸缓冲液，因此缓冲液的pH范围能很好的控制在4.2~4.5，此pH范围内STZ稳定性最好，药效能保持最佳。我司可以免费免费提供的柠檬酸和柠檬酸钠。具体柠檬酸缓冲液配制方法如下：

1.1 称取2.1g 柠檬酸（Mw: 210.14）加入双蒸水100mL充分溶解中配成A液；

1.2 称取2.94g 柠檬酸钠（Mw: 294.10）加入双蒸水100mL充分溶解中配成B液；

1.3 将A、B液按比例混合（1：1.32，也有按1:1），pH计测定并调节pH=4.2-4.5，用0.22µm或0.45µm滤膜过滤除杂，即是配置STZ的柠檬酸缓冲液。根据实际需要等比缩小或放大配制，尽量现配现用以防止氧化引起pH漂移。

2. 常见问题

2.1 如果缓冲液配好后pH值不在范围内如何调节？— —偏酸用柠檬酸钠（或双蒸水）调整，偏碱用柠檬酸调整。

2.2 缓冲液是否需要过滤？— —必须过滤，我司赠送的柠檬酸/柠檬酸钠属于AR级化学试剂，内含杂质和其他离子，会影响动物对STZ的吸收。特别是静脉注射，严格要求过滤。

2.3 缓冲液是否需要灭菌？— —灭菌是否对实验结果产生影响，这个没有实际的数据。如果条件允许，静脉注射最好灭菌（120℃，20min）；腹腔注射可做可不做。

2.4 缓冲液是否能储存再用？— —可以，但使用前需再次测pH值，确保合乎范围。建议现配现用。

3、STZ注射操作事项

3.1 由于STZ溶液的稳定性非常差，所以必须在注射前才开始准备STZ的称量和溶解步骤。

3.2 过夜禁食后称重，按动物数目和注射剂量来计算，称取所需的STZ（冻干粉），放到一干燥的无菌瓶内，用铝箔或锡箔纸包好。将柠檬酸缓冲液和装STZ的瓶子提前置于冰浴中，一起带到动物房。

3.3 按照1%（w/v）浓度加入适量的柠檬酸缓冲液溶解STZ，充分溶解。按照动物空腹体重注射相应体积的STZ，

3.4 需在30min内注射完毕。对于注射技术不是很熟练，建议两组交替注射，分组溶解STZ，比如10只鼠/组或15只鼠/组。