丙磺舒

英文名 Probenecid CAS号 57-66-9
产品编号 FS0498 分子式 C13H19NO4S
产品分类 其他生化试剂 分子量 285.36
纯度 ≥98% 储存条件 室温
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产品描述
Probenecid is an inhibitor of MRP1 (multidrug resistance-associated proteins). This compound blocks the active site of MRP1 and prevents cellular efflux of other active compounds, enhancing their effectiveness by allowing them to remain in the cytoplasm.
丙磺舒(Probenecid),一种苯甲酸衍生物,是一种经典的有机阴离子转运体(OATs)抑制剂(Ki= 6.3, 9.0 and 8.4 µM for OAT1,OAT3 and OAT6;IC50= 0.67µM for OAT2),对有机阳离子转运体OCT1和OCT2呈现很弱的抑制性(IC50=1.6 and 1.7mM)。有机阴离子转运体位于细胞膜上,常常从细胞中排出荧光探针,引起很弱的荧光探针滞留,这一现象通常导致染色实验的高背景。使用丙磺舒能够抑制转运体活性,从而能减低细胞内荧光探针的泄露,钙离子测试中这是一种降低荧光背景的常用方法。丙磺舒是瞬时感受器电位通道蛋白TRPV2的激动剂(EC50=31.9µM),能诱发小鼠炎症条件下的伤害性行为。丙磺舒是一种多药耐药相关蛋白(MRP1)抑制剂,阻断MRP1活化位点,阻止其他活化化合物的外流,允许这些化合物保留在细胞质从而改善其效应。丙磺舒也是缝隙连接蛋白Pannexin-1抑制剂。
产品特性
CAS:57-66-9
外观与性状:白色结晶性粉末
熔点:198-199°C
溶解性:在丙酮中溶解,在乙醇或三氯甲烷中略溶,在水中几乎不溶;
包装:5g 25g 100g in poly bottle
 
使用方法
以下为丙磺舒用作阴离子转运体抑制剂,防止荧光探针泄露的细胞实验的操作步骤,仅作参考。具体可参考文献或根据具体实验需求来调整。
1、储存液制备
称取71.34mg 丙磺舒溶于0.5ml 1M NaOH,充分溶解,然后加入9.5ml HHBS(1X Hank’s with 20 mM Hepes buffer, pH 7.0)稀释到25mM储存液。根据单次用量分装,置于-20℃避光冻存,避免反复冻融。
 
2、操作方法
2.1 取1ml 25mM丙磺舒储存液到9ml 含0.02%~0.04% Pluronic F-127 的HHBS(1X Hank’s with 20 mM Hepes buffer, pH 7.0),混合均匀,即得到2.5mM丙磺舒工作液。
2.2 加DMSO溶解的钙离子荧光探针如Fura-2 AM,Fluo-4 AM,Fluo-8 AM加入2.5mM丙磺舒工作液中,混匀。此时的染色工作液室温至少稳定保存2h。
 
注意事项
1)本品为游离酸形式的丙磺酸(Probenecid Free Acid),难溶于水。细胞实验通常需先溶于1M NaOH,然后用缓冲液(如pH 7.4)稀释到所需的浓度。若想操作更简单,可使用我司提供的水溶性丙磺酸钠(Probenecid Sodium,货号:MZ8472-150MG)。
2)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
 

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